【試劑描述】

DOTA-FAPI04分子包含兩大核心結(jié)構(gòu)部分：其一為1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）基團(tuán)，該基團(tuán)充當(dāng)高效的螯合位點(diǎn)；其二為針對(duì)成纖維細(xì)胞活化蛋白（FAP）的特異性抑制結(jié)構(gòu)域，此結(jié)構(gòu)域保障了其靶向結(jié)合能力。

【試劑信息】

CAS號(hào)：2374782-03-1

中文名稱：1,4,7,10 - 四氮雜環(huán)十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸（DOTA）；DOTA 標(biāo)記成纖維細(xì)胞活化蛋白抑制劑 04；大環(huán)化合物-FAPI-04

英文名稱：DOTA-FAPI04

別稱：1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid (DOTA)-conjugated Fibroblast Activation Protein Inhibitor 04

分子式：C36H47F2NgO8

分子量：771.82

等電點(diǎn)（pI）：約 5.8-6.5

純度：≥95%

外觀：固體

溶解性：易溶于DMSO、DMF等有機(jī)溶劑，微溶于水

儲(chǔ)存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融

結(jié)構(gòu)式：

安全信息：

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請(qǐng)立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

【作用機(jī)理如下】

靶向識(shí)別環(huán)節(jié)：FAP屬于二肽基肽酶4家族中的Ⅱ型膜結(jié)合糖蛋白，它在多種上皮性癌（包括卵巢癌、胰腺癌、肝細(xì)胞癌等）的腫瘤相關(guān)成纖維細(xì)胞（CAFs，作為腫瘤微環(huán)境的關(guān)鍵組成部分）表面呈現(xiàn)高表達(dá)狀態(tài)。DOTA-FAPI-04所含的FAP抑制劑部分能夠特異性地與FAP相結(jié)合，進(jìn)而達(dá)成對(duì)腫瘤微環(huán)境的精準(zhǔn)靶向定位。

功能實(shí)現(xiàn)環(huán)節(jié)：DOTA可對(duì)不同金屬離子進(jìn)行螯合，以此發(fā)揮兩方面作用——

當(dāng)與??Ga等核素結(jié)合時(shí)，它可作為PET/SPECT顯像探針，對(duì)腫瘤原發(fā)灶和轉(zhuǎn)移灶進(jìn)行定位；

當(dāng)與1??Lu、??Y等核素結(jié)合時(shí)，它則作為靶向放療藥物，將射線遞送至腫瘤組織，抑制腫瘤的生長(zhǎng)與轉(zhuǎn)移，同時(shí)降低對(duì)健康組織造成的損傷。

【相關(guān)試劑】

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以上內(nèi)容均由西安凱新生物科技有限公司YNN編輯整理

該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體

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